一、基本信息
1、中文名称:卡博替尼
2、英文名称:CABOZANTINIB
3、中文化学名称:
4、英文化学名称:N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
5、中文别名:
6、英文别名:
7、CAS NO:849217-68-1
8、分子式:C28H24FN3O5
9、分子量:501.51
二、理化性质
1、外观性状:白色至类白色固体
2、溶解性:
3、熔点:
4、沸点:
5、密度:1.396
6、比旋光度:
7、折射率:
8、闪点:
9、晶型:
10、化学纯度:
11、光学纯度:
12、半致死量:
三、功效或用途
1、功效:体外生化和(或)细胞学分析显示,卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体( human hepatocyte growthfactor receptor,MET ) 、血管内皮生成因子受体1(Vascular endothelial growth factor receptor 1,VEGFR-1) 、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(stemcell factor receptor,KIT) 、酪氨酸激酶受体(receptortyrosine kinase,TRKB) 、FMS 样酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosine kinase-3,FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2( human tyrosine kinase with immunoglobulinlikeand EGF-like domains 2,TIE-2) 的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用,上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
2、用途:卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis 生物制药公司研发的新型分子靶向药物。2012 年11月29日美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。
四、执行标准:
五、包装规格:
六、最小起定量:100g
七、交货期:现货
八、储存条件:
2-氯-6-甲基-4-氰基嘧啶 1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸 头孢特仑新戊酯 2-氯-4-氨基吡啶盐酸盐 5-甲氧基-2-巯基苯并咪唑 AV-100 反式-2-庚烯-1-醇 Z-色氨酸 3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-O-β-D-吡喃葡萄糖基]-5-α-羟基齐墩果-12-烯-16-酮 二氯甲烷 环辛醇 氯化1-丁基-3-甲基咪唑鎓 庚醛 3,4-二氟苯甲酰胺 十六烷酸甲酯 甲基环已烷 乙基香兰素 5-氟-2-甲氧基吡啶-4-硼酸 己二酸二酰肼 牛胆酸钠盐水合物 硼氢化钾 胆固醇壬酸酯 苯甲酰腈 3',5,5',7-四羟基黄烷酮 洛度沙胺氨丁三醇 邻氯氯苄 4-氯肉桂醛 商路种苷 C 2-乙基噻吩 苯基丙二酸二乙酯 酰氯亚氨基二苄 2-(2-氯苯氧基)乙酰氨 (Z)-2-(2-叔丁氧羰基氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酸 二丁基硫醚 2-辛炔酸 2,6-二氟氯苄 1-氟-4-(三氟甲基亚磺酰基)苯 2’-乙酰基洋丁香酚苷 1,2-二氯六氟环戊烯 3-溴莰酮 多鳞番茄枝辛 2-甲基丁醛 大豆苷元 N-(丙-2-炔-1-基)丙-2-烯-1-胺 四氢哈尔明碱 D-鸟氨酸盐酸盐 天然龙脑 可可碱 2-氯-5-(三氟甲基)苯甲醛 2-氨基-6-甲基-5-硝基吡啶